CardioAtrio - Recursos científicos sobre enfermedades cardiovasculares

1. Acción
2. Indicación y posología
3. Farmacocinética (semivida y eliminación)
4. Contraindicaciones
5. Efectos adversos
6. Precauciones
7. Interacciones
8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).
9. Consejos para el paciente
10. Presentaciones

1. Acción.

Bloqueo de la unión de angiotensina II a sus receptores AT1.

2. Indicación y posología.

La terapia diurética debe ser interrumpida durante al menos 3 días antes del inicio de la terapia con losartán, y si fuese necesario, más adelante se reinstituiría el diurético.

• En pacientes con aclaramiento de creatinina: <20 ml/min ó pacientes sometidos a diálisis la dosis de inicio es de 25 mg/día en el tratamiento de la hipertensión. Losartán no se elimina por hemodiálisis
• En pacientes con historia de insuficiencia hepática debe iniciar la dosis con una dosis menor a la habitual.

3. Propiedades farmacocinéticas.

Losartan es absorbido a nivel intestinal, con una biodisponibilidad del 25-35%. Sufre un efecto de primer paso hepático, formando un metabolito carboxílico activo. Los efectos máximos se alcanzan al cabo de unas 6 horas, prolongándose hasta 24 horas. Se une a proteínas plasmáticas en un 99%, especialmente a la albúmina. Es metabolizado parcialmente en el hígado a un derivado carboxílico más activo que el losartán, responsable de la larga duración de los efectos del losartán. Ambos son eliminados en heces (58%) y orina (35%).
En pacientes con cirrosis alcohólica leve a moderada, la biodisponibilidad mostró ser unas dos veces superior a pacientes sanos, siendo el aclaramiento total un 50% inferior.

4. Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a ARA II.
• Embarazo y lactancia.

5. Efectos adversos.

• Cardíacos y vasculares: mareos, hipotensión, dolor torácico.
• Gastrointestinales: nauseas, diarrea, dolor abdominal.
• Renales: Elevación del potasio sérico (por disminución de la liberación de la aldosterona).
• Hematológicos: anemia y trombocitopenia (raramente comunicado).
• Sistema nervioso: cefalea, insomnio.
• Sistema respiratorio: tos, infección respiratoria de vías altas, congestión nasal. La incidencia de tos en pacientes tratados con losartán es mínima. Sin embargo, en pacientes que previamente han desarrollado tos incapacitante con algún IECA, la incidencia aumenta a un 25%.
• Otros: hipotensión tras la primera dosis, angioedema (menor incidencia que con IECA), astenia, mialgia.

6. Precauciones.

• Evitar la ingestión de alimentos ricos en potasio, medicación que contenga potasio y diuréticos ahorradores de potasio que pueden potenciar la hiperpotasemia inducida por el ARA II.
• Los AINES pueden restar parte del efecto antihipertensivo cuando son administrados simultáneamente.
• Estenosis aórtica u obstrucción del tracto de salida.
• Estenosis de la arteria renal: de manera similar a los IECA, puede incrementar la urea sanguínea y la creatinina sérica en pacientes con estenosis de la arteria renal.
• La administración conjunta con un diurético puede producir aumento de la urea y creatinina, puede ser necesario disminuir  la dosificación de losartán y/o suspender la administración del diurético.

7. Interacciones.

• Litio: los ARA II pueden aumentar el  nivel plasmlático de litio y el riesgo de toxicidad, probablemente porque reducen su excreción renal.
• Orlistat: se han descrito algunos casos de crisis hipertensiva en pacientes tratados con orlistat y losartán, por lo que se recomienda extremar las precauciones.

8. Poblaciones especiales (embarazo, lactancia, pediatría, geriatría).

• Embarazo: categoría C de la FDA (1er trimestre) y categoría D de la FDA (2º y 3er trimestre). No se recomienda su utilización durante el embarazo.
• Lactancia: se desconoce si se excreta por leche materna, pero no se recomienda la lactancia materna durante su administración.
• Geriatría: hasta 75 años no requiere ajuste de dosis inicial, mayores de 75 años se recomienda una dosis inicial más baja: 25 mg/día.
• Pediatría: Uso no recomendado.

9. Consejos para el paciente.

• Administrar sin masticar, con abundante líquido, con o sin alimentos.
• No suspenda bruscamente el tratamiento.
• Puede ocasionar mareos o vértigos. Tenga cuidado al conducir.
• Los efectos de este medicamento pueden tardar en aparecer 3-6 semanas, por lo que no se debe suspender su administración sin prescripción médica.

10. Presentaciones.

Cozaar® 12.5 mg INICO, 50 mg, y 100 mg comp y Losartan EFG® 12.5 mg INICO, 50 mg, y 100 mg comp.

11. Bibliografía.

Kastrup E.K. Drugs, Facts and Comparisons. Pocket Version 12ª Edición. St. Louis. Facts and Comparisons®; 2008.
American Society of Health-System Pharmacists. AHFS Drug Information. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists; 2003.
Comisión de Farmacia y Terapéutica. Guía básica fármacoterapéutica. 5ª ed. A Coruña: Complexo Hospitalario Universitario "Juan Canalejo"; 2002.
Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. Catálogo de Especialidades Farmacéuticas; 2007.
Ficha técnica Cozaar ®: Última revisión: octubre 2007.

Sandra Albiñana Pérez
Servicio de Farmacia
Complejo Hospitalario Universitario Juan Canalejo
A Coruña